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他达那非以及氨基他达去甲基他达和西地那非的差异News
他达那非以及氨基他达去甲基他达和西地那非的差异
发布时间:2018-07-12 点击次数:1104次

他达那非以及氨基他达去甲基他达和西地那非的差异

 

我司PDE-5抑制剂全系列产品的纯度以及含量是在99.5%至AR极分析纯,采用的是药典生产标准,阶梯价格,量大从优,期待你我的合作!

今天就给大家讲一下市场上主流适用ED障碍的各类API的区别:主要有一下几种原料,我会详细的带大家一起深入的了解他们:

(1):他达那非CAS:171596-29-5  

                   
1:药理性质:作用原理和西地那非、伐地那非相同,都是依靠PDE-5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用,使ED病人重新获得***起的能力,服用他达那非后由肠胃吸收。

2.效用:他达那非平均起效时间是16-30分钟,服用后2-8小时血浆浓度达峰值,半衰期44—112小时,肾功能不全时半衰期延长,甚至5天后,仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%,报告服用量为10~20毫克。其优点是副作用小,持续时间长,可在两三天左右均有明显效果。

3.用量:他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性*活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg,可至少在性*活前30分钟服用,大服药频率为每日一次.好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用好,使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品(使用者在具有性*激状态下使用效果才显著)。

4.不良反应:部分使用人群会有不良反应,一般为口干、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。

 

(2):氨基他达,去甲基他达

     氨基他达CAS:385769-84-6

            

    去甲基他达CAS:171596-36-4

              
1.这两款抗ED障碍原料是作为他达那非的升级产品,在药效以及副作用都得到了整体升级,当然价位方面也是较于他达那非贵了个档次。

(3):西地那非 CAS:139755-83-2

               


1.药理作用:

西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的口服药物。正常人***起的生*机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一氧化氮激活阴*海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使***起。勃起功能障碍的患者主要是缘于阴*海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解,从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那非抑制PDE5,可增加海绵体内cGMP水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体。有研究表明*起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强,药效可持续4h(但较2h时弱)。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性,这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关,心肌不存在PDE5,因而西地那非无正性肌力作用,不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张,大剂量(100mg)口服时可导致卧位血压下降[平均大降1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)],且服药后1~2h血压下降明显,故血药浓度峰值时,性*动可能诱发心*事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍,而PDE6是存在于视网膜中的一种酶,因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张周围血管的作用(体内实验)。

禁忌:
1.对西地那非过敏者。
2.正在使用硝普钠或其他含有机硝酸盐者。 
用法用量:
1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性*动前约1h按需服用,服药后需有性*激。但在性*动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,一天剂量可于25~100mg之间调整,一天用药勿超过1次。(1)肾*能不全时剂量 推荐严重肾*能不全者(肌酐清除率小于或等于30ml/min时,AUC和cmax几乎加倍)的起始剂量为25mg。(2)肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者(如肝硬化时,AUC和cmax分别增高84%和47%)的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。
3.其他疾病时剂量 (1)同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。(2)建议服用HIV蛋白酶抑制刺(如利托那韦)的患者,每48h内用西地那非剂量多不超过25mg。  

不良反应:
1.心血管系统:有发生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血压、脑*血、脑*栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道,多数发生在性*动期间或刚结束时,个别发生在用药或性活动后数小时至数天内,甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性*动时。目前尚未确定这些反应是否由西地那非直接引起,还是由性*动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统:可出现消化不良(7%)、腹泻(3%);有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液:有贫血、白细胞减少的个案报道。
4.代谢/内分泌系统:有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统:可出现鼻塞(4%);有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生*系统:可出现尿道感染(3%);有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常*精、生*器水肿、缺乏性高潮等报道;也有引起***起时间延长(超过4h)、异常勃起(痛性勃起超过6h)和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统:可出现头痛(16%)、眩晕(2%);有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统:有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤:可出现面部潮红(10%)、皮疹(2%),有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼:有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常(3%),主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳:有耳鸣、耳聋的报道。
12.其他:还可出现全身反应,如休克、乏力、疼痛(如胸痛)、寒战、过敏反应等。

(4):伐地那非CAS:224789-15-5

                   


1.药理作用:
本药为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药,口服本药能有效改善勃起质量与持续时间,提高勃起功能障碍男性患者的性*活成功率。***起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关,环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,从而使cGMP积聚,海绵体平滑肌松弛,***起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言,本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明,其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药,推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。

3.注意事项:
 1.慎用 (1)对西地那非过敏者。(2)阴*解剖畸形(如阴*弯曲畸形、海绵体纤维化、佩罗尼病)者。(3)出血性疾病或活动性消化性溃疡患者。(4)心血管疾病(包括心律不齐、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定心*痛)患者。(5)肝脏疾病或肝血流减少患者。(6)有阴*异常勃起风险者,如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴*异常勃起史者。

(7)视网膜疾病(包括色素性视网膜炎)患者。(8)肾*能不全,尤其是终末期肾*需透析治疗者。(9)先天性或获得性QT间期延长者。2.药物对老人的影响 口服本药治疗勃起功能障碍时,年龄高至70岁的患者对单剂10mg(或20mg)耐受良好并有疗效,但研究表明65岁及以上老年男性的曲线下面积较正常受试者升高52%,故老年患者应慎用本药。3.药物对妊*的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊*安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁分泌尚不明确。

4.不良反应:
本药耐受性良好,不良反应为轻、中度,常为一过性,具体如下:1.对照临床试验 发生率大于1%的有头痛(10.5%)、眩晕(1.8%)、颜面潮红(11.6%)、消化不良(2.7%)、鼻炎(4.4%)。2.全球临床试验 (1)很常见(发生率≥10%):头痛、颜面潮红。(2)常见(1%≤发生率<10%):消化不良、眩晕、鼻炎。(3)少见(0.1%≤发生率<1%):颜面水肿、光敏反应、背痛、高血压、嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴*异常勃起(包括勃起延长或疼痛)、肝功能异常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕见(0.01%≤发生率<0.1%):过敏反应(包括喉部水肿)、低血压、心*痛、心肌缺血、直立性低血压、晕厥、精神紧张、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的报道。

5.用法用量:
1.成人口服给药推荐起始剂量为10mg,一天1次,性*活前25~60min服用。根据疗效及耐受性,剂量可调整为5mg或20mg。大推荐剂量为一天20mg。(1)肾*能不全时剂量:肾*能不全者无需调整剂量。(2)肝功能不全时剂量:轻度肝功能不全者,无需调整剂量;中度肝功能不全者,推荐起始剂量为5mg,以后根据疗效及耐药性,可逐渐增加到10mg;重度肝功能不全者,用药剂量尚不明确。2.老年人剂量 对65岁及以上的患者,起始剂量应较低(5mg)。

6.综上信息所得:他们的药理作用都是抗ED障碍;主要的区别就在于副作用的不同,使用量的区别,以及见效时间上的差异。以下还有同类别的其他类产品,有需要的了解的也可以找我沟通。

声明:本公司销售的所有产品均属于原料,仅面向具有相关资质企业或者单位销售,我公司提供的产品仅供科研、实验室用,不对个人销售,更不可以直接食用,产品介绍所涉及的潜在功效和应用均来自于公开发表的文献,未经过国家食品和药品监督管理局评估,仅供参考,不做实际依据。